雌激素
2011-11-20 12:35:44 来源： 作者： 评论：0 点击：
一、种类及制剂
（一）天然雌激素 为雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇（E2），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。
（二）合成雌激素 有半合成及完全合成两种。
1.半合成雌激素 由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药，如炔雌醇，其效力为已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚（又名炔雌醚）两种。
2.合成雌激素 为非甾体类雌激素，有已烯雌酚（又称乙菧酚）、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。
二、药理作用
（一）对生殖器的作用 促进生殖器官生长发育，使阴道上皮增厚角化及子宫内膜增殖。雌三醇（E3）对内膜影响较小，对外阴、阴道和宫颈，有一定作用。
（二）对丘脑下部及垂体的作用 能起正、负反馈作用，小剂量连续应用起兴奋作用，使分泌促性腺激素，促进卵巢功能恢复；大剂量则抑制卵泡发育及排卵，但卵巢中如有即将成熟的卵泡，在月经中期使用一次大剂量雌激素，可能兴奋丘脑下部“周期中枢”使LH出现高峰，诱发排卵。
（三）对水、盐代谢的影响 有轻度潴留作用，故易引起水肿。对心、肾疾病患者应慎用。
（四）消化道反应 恶心、呕吐较常见，口服比肌注更易发生。
（五）致癌作用 子宫内膜癌或乳腺癌，雌激素可加速其生长。妊娠早期较长时间使用人工合成雌激素，所生女孩可能在年轻时即出现原发性阴道或宫颈腺癌，因此孕妇忌用。
三、临床应用
常用雌激素的临床应用
药名适应症剂量及用法作用机理
已
烯
雌
酚青春期无排卵功血，多用于萎缩型内膜1～2mg，3/日，口服，血止或显著减少后，每3天减原量1/3，直至维持量1～2gml/日，血止后续用20日促使内膜短期内修复创面、止血，维持一段时间后停药，停药后可出现撤药性出血
闭经0.5～1mg/日，口服20日促使内膜增生，停药后撤药性出血
原发性痛经1mg 1/日， 口服20日抑制丘胸下部、垂体，从而抑制卵巢排卵，减少内膜分泌PGF2a
人工周期序贯疗法同上调整“性腺轴”功能
闭经，子宫发育欠佳（垂体、卵巢功能不足）0.125～0.25mg 1/日，口服20～22日刺激促性腺激素分泌，促进卵巢功能
更年期综合症同上补充卵巢功能衰退雌激素之不足
老年性阴道炎0.125～0.25mg 1/日，口服10～20日阴道上皮增生，酸度增加，不利于致病细胞生长
产后回奶5mg 3/日，口服10～20日直接作用于乳腺，抑制其分泌
老年性阴道炎0.25～0.5mg 1/日，每晚塞入阴道，7～10次使阴道上皮增生，酸度提高，增加对致病菌的抵抗力
炔
雌
醇同已烯雌酚按已烯雌酚量的1/10至1/20服用同己烯雌酚
服用短效避孕药出现少量出血0.005～0.025mg 1/日，自出血时起，至周期末促进内膜创面修复
苯 雌
甲 二
酸 醇口服雌激素反应重，或需迅速止血者按已烯雌酚的1/2～1/3量肌注不经肠道吸收
雌
三
醇更年期综合症1mg 1/日，口服15～22日同己烯雌酚
老年性阴道炎同上同上
老年性阴道炎5mg 1/日，每晚塞入阴道，10次同上
同上雌三醇1mg、氯霉素100mg、鱼肝油10ml局部涂用，1/日，5～10次同上
（一）天然雌激素 为雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇（E2），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。
（二）合成雌激素 有半合成及完全合成两种。
1.半合成雌激素 由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药，如炔雌醇，其效力为已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚（又名炔雌醚）两种。
2.合成雌激素 为非甾体类雌激素，有已烯雌酚（又称乙菧酚）、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。
二、药理作用
（一）对生殖器的作用 促进生殖器官生长发育，使阴道上皮增厚角化及子宫内膜增殖。雌三醇（E3）对内膜影响较小，对外阴、阴道和宫颈，有一定作用。
（二）对丘脑下部及垂体的作用 能起正、负反馈作用，小剂量连续应用起兴奋作用，使分泌促性腺激素，促进卵巢功能恢复；大剂量则抑制卵泡发育及排卵，但卵巢中如有即将成熟的卵泡，在月经中期使用一次大剂量雌激素，可能兴奋丘脑下部“周期中枢”使LH出现高峰，诱发排卵。
（三）对水、盐代谢的影响 有轻度潴留作用，故易引起水肿。对心、肾疾病患者应慎用。
（四）消化道反应 恶心、呕吐较常见，口服比肌注更易发生。
（五）致癌作用 子宫内膜癌或乳腺癌，雌激素可加速其生长。妊娠早期较长时间使用人工合成雌激素，所生女孩可能在年轻时即出现原发性阴道或宫颈腺癌，因此孕妇忌用。
三、临床应用
常用雌激素的临床应用
药名适应症剂量及用法作用机理
已
烯
雌
酚青春期无排卵功血，多用于萎缩型内膜1～2mg，3/日，口服，血止或显著减少后，每3天减原量1/3，直至维持量1～2gml/日，血止后续用20日促使内膜短期内修复创面、止血，维持一段时间后停药，停药后可出现撤药性出血
闭经0.5～1mg/日，口服20日促使内膜增生，停药后撤药性出血
原发性痛经1mg 1/日， 口服20日抑制丘胸下部、垂体，从而抑制卵巢排卵，减少内膜分泌PGF2a
人工周期序贯疗法同上调整“性腺轴”功能
闭经，子宫发育欠佳（垂体、卵巢功能不足）0.125～0.25mg 1/日，口服20～22日刺激促性腺激素分泌，促进卵巢功能
更年期综合症同上补充卵巢功能衰退雌激素之不足
老年性阴道炎0.125～0.25mg 1/日，口服10～20日阴道上皮增生，酸度增加，不利于致病细胞生长
产后回奶5mg 3/日，口服10～20日直接作用于乳腺，抑制其分泌
老年性阴道炎0.25～0.5mg 1/日，每晚塞入阴道，7～10次使阴道上皮增生，酸度提高，增加对致病菌的抵抗力
炔
雌
醇同已烯雌酚按已烯雌酚量的1/10至1/20服用同己烯雌酚
服用短效避孕药出现少量出血0.005～0.025mg 1/日，自出血时起，至周期末促进内膜创面修复
苯 雌
甲 二
酸 醇口服雌激素反应重，或需迅速止血者按已烯雌酚的1/2～1/3量肌注不经肠道吸收
雌
三
醇更年期综合症1mg 1/日，口服15～22日同己烯雌酚
老年性阴道炎同上同上
老年性阴道炎5mg 1/日，每晚塞入阴道，10次同上
同上雌三醇1mg、氯霉素100mg、鱼肝油10ml局部涂用，1/日，5～10次同上
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