孕激素
2011-11-20 12:35:37 来源： 作者： 评论：0 点击：
一、种类及制剂
（一）黄体酮 现主要由人工合成，口服作用极弱，须肌注方显效。
（二）孕酮衍生物。
1.甲孕酮 （安宫黄体酮） 供口服及肌注。
2.甲地孕酮 （妇宁片） 供口服。
3.氯地孕酮 供口服，作用强。
4.已酸孕酮 效价为孕酮的2倍，肌注作用能维持1周以上。
（三）19-去甲基睾丸酮衍生物 具有强孕激素作用，常用有：
1.炔诺酮（妇康片） 是最常用的口服孕激素，有轻微雄激素作用。
2.醋炔诺酮 供口服，有雄激素作用。
3.双醋炔诺酮 有雌激素而无雄激素作用。
4.炔异诺酮 与炔诺酮化学结构相似，但无雄激素作用。
5.18-甲炔诺酮 是炔诺酮族中孕激素作用最强者，有雄激素作用。
二、药理作用
（一）对生殖器的作用 促使内膜由增生期转变为分泌期：使内膜为孕卵着床做好准备，抑制子宫收缩，故可用来安胎，但仅可用黄体酮，不能用炔诺酮等有雄激素作用的药物，以免发生女胎男性化。孕激素还能使异位的内膜转变为分泌期，类似蜕膜改变，最后促使其萎缩、退化，因此可用于子宫内膜异位症。
（二）对丘脑下部及脑垂体的作用 能抑制丘脑下部的“周期中枢”及LHRH的释放，使排卵期LH高峰消失，如与雌激素合用（如多种避孕药），则既能抑制排卵，又能使内膜呈周期性脱落。
（三）对肿瘤的作用 大剂量长期应用孕激素有可能使分化良好的内膜癌退化，还可能增加癌细胞对放疗的敏感性。
三、临床应用（见附表）。
（一）黄体酮 现主要由人工合成，口服作用极弱，须肌注方显效。
（二）孕酮衍生物。
1.甲孕酮 （安宫黄体酮） 供口服及肌注。
2.甲地孕酮 （妇宁片） 供口服。
3.氯地孕酮 供口服，作用强。
4.已酸孕酮 效价为孕酮的2倍，肌注作用能维持1周以上。
（三）19-去甲基睾丸酮衍生物 具有强孕激素作用，常用有：
1.炔诺酮（妇康片） 是最常用的口服孕激素，有轻微雄激素作用。
2.醋炔诺酮 供口服，有雄激素作用。
3.双醋炔诺酮 有雌激素而无雄激素作用。
4.炔异诺酮 与炔诺酮化学结构相似，但无雄激素作用。
5.18-甲炔诺酮 是炔诺酮族中孕激素作用最强者，有雄激素作用。
二、药理作用
（一）对生殖器的作用 促使内膜由增生期转变为分泌期：使内膜为孕卵着床做好准备，抑制子宫收缩，故可用来安胎，但仅可用黄体酮，不能用炔诺酮等有雄激素作用的药物，以免发生女胎男性化。孕激素还能使异位的内膜转变为分泌期，类似蜕膜改变，最后促使其萎缩、退化，因此可用于子宫内膜异位症。
（二）对丘脑下部及脑垂体的作用 能抑制丘脑下部的“周期中枢”及LHRH的释放，使排卵期LH高峰消失，如与雌激素合用（如多种避孕药），则既能抑制排卵，又能使内膜呈周期性脱落。
（三）对肿瘤的作用 大剂量长期应用孕激素有可能使分化良好的内膜癌退化，还可能增加癌细胞对放疗的敏感性。
三、临床应用（见附表）。
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