金腰素可抑制手足口病病毒
2011-12-10 18:57:39 来源： 作者： 评论：0 点击：
最近，中国科学院广州生物医药和健康研究院、中国科学院昆明植物研究所、日本长崎大学、广东华南联合疫苗开发院的研究人员报告他们开发出了抑制手足口病主要病原体肠道病毒71型（EV71）复制的活性物质——金腰素（chrysosplenetin）和penduletin。这两种化合物的发现为抗EV71药物的开发提供了先导化合物。相关研究发表于2011年10月9日的《欧洲药物科学杂志》【Eur J Pharm Sci. 2011 Oct;44(3):392-398.】
据统计，2010年，我国报告手足口病发病177.46万例，死亡905例。然而，迄今为止还没有对抗EV71的特效药物。
金腰素和penduletin是从臭灵丹中分离出的o-甲基黄酮醇类化合物。有学者发现，在体外这两类化合物因对EV71具有低细胞毒性而具有很强的抗EV71活性。
Qin-Chang Zhu等研究人员在细胞病变效应抑制试验中发现：两化合物具有相似的半数抑制浓度（(IC50)，约为0.20 μM；金腰素和penduletin的选择指数在非洲绿猴肾（Vero）细胞中分别为107.5和655.6 ，在人类横纹肌肉瘤细胞中分别为69.5和200.5。
初步机制分析显示，这两类化合物不是通过抑制病毒进入或灭活病毒发挥作用，而是通过抑制病毒核糖核酸（RNA）的复制起作用。进一步试验显示，感染后 4小时内引入此两化合物，它们几乎能百分之百地抑制子病毒生成和RNA复制。除EV71外，两化合物对其他一些人类肠道病毒具有相似的抑制作用。
据悉，该研究得到了中国科技部973项目“中国特有植物和微生物药用活性物质的基础研究”的支持。
图为： 金腰素和penduletin的化学结构式
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