2012年执业医师考试精选必过资料连载-药理学
2012-03-20 11:53:00   来源：37度医学网   作者：  评论：0 点击：

药理学
第一节 药物效应动力学
①不良反应不能避免②毒性反应可以避免、剂量过大产生
③副反应：在治疗剂量下出现的与用药目的无关的作用，是因药物作用的选择性低引起的反应，多数
较微并可以预料，也称副作用。

第二节 药物代谢动力学
一级消除动力学，恒比消除，指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，即单位时间内消除的
药物量与血浆浓度成正比。多数药物以一级动力学消除，其半衰期相对恒定，与用药剂量或初始药物浓度
无关。
零级消除动力学，恒量消除，指药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间
内消除的药物量不变。
药理作用：眼缩瞳、降底眼内压、调节痉挛、腺体吸收后能激动腺体 M 受体，汗腺和唾液腺分泌增加
最明显。
易逆性抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯药能可逆地抑制胆碱酯酶，表面为乙酰胆碱的 M和 N样作用。
肾上腺素（α、β激动受体）
过敏性休克：为首选药物。
支气管哮喘：仅用于控制支气管哮喘急性发作。
多巴胺
药理作用：主要激动外周的α、β1和多巴胺受体。
肾脏：小剂量时，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球滤过率增加，且有排钠利尿作用。
第三节 肾上腺素受受体阻断药
一、α肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
(一)药理作用 选择性地阻断α受体，并对血管有直接舒张作用，使血管舒张血压下降，心脏兴奋。
并有拟胆碱作用和组胺作用。
局部麻醉药
一、局麻作用及作用机制
作用机制：局麻药通过与 Na+通道内侧受体结合，阻断电门控性 Na+通道抑制 Na+内流，从而阻断神
经冲动的产生和传导，产生局麻作用。
二、常用局麻药
丁卡因，常用于表现麻醉。
苯二氮卓类
(一)药理作用及临床应用
1、抗焦虑小剂量即有效，显著改善焦虑症状，地西泮是治疗体焦滤的常用药。
镇静催眠：对快动眼睡眠时间(REM)影响小。
(二)作用机制：苯二氮卓类通过与脑内苯二氮卓受体结合,促进 GABA 与 GABAA 受体的结合，使 CT
—通道开放的频率增加，更多的 CI—内流，神经细胞膜超级化，产生突触后抑制效应，从而增强了 GABA
能神经的传递功能和突触抑制效应。
一、苯妥英钠
(一)作用机制：降低细胞膜对 Na+和 Ca2+的通透性，减少 Na+和 Ca2+内流，阻止动作电位产生。
四、乙琥胺
仅用于治疗小发作(火神发作)，因副作用少而作为首选药，对其他类型癫痫无效。
抗帕金森病药
一、左旋多巴：药理作用及临床应用左旋多巴进入脑内转变为多巴脓，补充纹状体内多巴胺的不足，
有效地治疗各种类型的帕金森病。其特点是：对轻症及年轻患者疗效较好。
二、卡比多巴：是较强的外周多巴脱羧酶抑制剂。
三、苯海索：阻断中枢胆碱受体，减弱黑质—纹状态体通路中胆碱能神经功能。抗震颤疗效好。
二、碳酸锂：对躁狂症患者则有著疗效，使情绪安定，言语，行为恢复正常。主要用于治疗躁狂症。
本品安全范围小，过量可致锂中毒，轻者恶心、呕吐、腹泻、肢体震颤，重者意识障碍，肌张力增高，甚
至昏迷。

第四节 解热镇痛抗炎药
一、阿司匹林：不良反应：胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应：其发生机制为此类药抑制环氧酶。
钙拮抗药：
(一)分类与常用药
1、选择性钙拮抗药 有维拉帕米及二氢吡啶类如硝苯地下、氨氯地平、尼莫地平等。
抑制心脏产生负性肌力、负性频率和负性传导作用，能降低窦房结自律性，减慢房室传导。
抗心律失常药
一、分类
Ⅱ类 β受体阻断药，普萘洛力、阿替洛尔等。
胺碘酮：临床应用：是广谱抗心律失常药，对各种室上性和室性心律失常都有效。
维拉帕米：对阵发性室上性心动过速疗效最好，为首选药。
硝酸甘油
药理作用硝酸甘油进入体内，能在细胞小产生 NO，从而舒张血管和松驰其他平滑肌，舒张静脉血管
强于动脉，还有抑制血小板聚集作用。抗心绞痛机制。
HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)：不良反应：偶有无症状性转氨酶升高，肌酸磷激升高和肌肉触痛。
横纹肌溶解症是罕见而严重的不良反应。
低效利尿药(留钾利尿约)
螺内酯(安休舒通)
通过竞争性抑制醛固酮受体而 Na+-K+交换，保钠排钾而利尿。长期应用可升高血钾，肾功能不良时
更易发生。另有性激素样副作用，致性功能障碍等。
抗凝血药：
香豆素类：药理作用是维生素 K的拮抗剂，在肝脏中抑制维生素 K参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ的合成，
对已形成的凝血因子无抑制作用。
H2受体阻断药
药理作用：竞争性阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌。
支气管扩张药和抗过敏平喘药
沙丁胺醇(舒喘灵)选择性激动β2受体，对心脏兴奋作用弱。
抗甲状腺药。
硫脲类
(二)临床应用。2、甲状腺手术前准备
不良反应：严重不良反应为粒细胞缺乏疵。

第五节 β-内酰胺类抗生
氨苄西林：临床主要用于治疗伤寒、副伤寒及敏感菌引起的尿路感染、呼吸道感染、胃肠道感染等。
阿莫西林：临床用途同氨苄西林。
头孢菌素类
第三代中常用的有头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻污、头孢曲松等。
第三代头孢蓖素对 G+菌的抗菌活性不及第一、二代，对 G-菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。
二、林可霉素类
林可霉素和克林霉素
抗菌作用 两药的抗菌谱与红霉素相似对需氧 G+菌有显著抗菌活性，对部分需氧 G-球菌、人型支
原体和沙眼衣原体也有抑制作用。主要特点是抗各类厌氧菌作用强大。
氨基糖苷类抗生素的共性
不良反应
耳毒性 包括前庭神经和耳蜗神经损害，严重者可致永久性耳聋。
四环素类
临床应用 立克次体感染：如斑疹伤寒、恙虫病
多西环素
抗菌作用对 G+菌和 G-菌均有快速抑菌作用，对某些螺旋体亦有效。
人工合成抗菌药
喹诺酮类 抗菌作用
第六节 抗结核病药
一、异烟肼
临床应用抗结核杆菌作用强大，是治疗各种类型结核病的首选药。
干扰核酸合成的药物
异烟肼、利福平、乙胺丁醇鉴别
二氢叶酸还原酶抑制药：甲氨蝶吟
破坏 DNA结构和功能的药物
烷化剂：环磷酰胺